Proantocianidine

(OPC) (1a parte) 

Articoli tratti dalla rete.

Traduzione di Marco Turazza. 

Proantocianidine oligomeriche. 

Gli antiossidanti naturali più noti sono senz’altro beta-carotene, vitamina C e vitamina E, la cui efficacia nel prevenire i danni cellulari dovuti ai radicali liberi è ormai riconosciuta da tutto il mondo scientifico. I radicali liberi sono molecole distruttive responsabili del processo di invecchiamento in generale, capaci di danneggiare le strutture cellulari, in particolare membrana, mitocondri e il DNA. Per questo motivo sono anche ritenuti come primitiva causa di affezioni croniche (principalmente disturbi cardiovascolari) e degenerative.

Le più recenti ricerche stanno dimostrando l’esistenza di una serie di antiossidanti molto più potenti di quelli classici appena citati: si tratta delle proantocianidine oligomeriche (OPC = Oligomeric ProanthoCyanidins), anche dette leucoantocianidine.

Leucoantocianidine

Le proantocianidine oligomeriche costituiscono una famiglia di polifenoli naturali appartenenti alla classe dei bioflavonoidi, ritrovati in diversi frutti e piante, presenti in concentrazioni particolarmente elevate nei semi di uva rossa e nella corteccia di pino marittimo.

Sono formati da un numero variabile di unità flavaniche (catechina, epicatechina) e hanno la caratteristica, se riscaldati in ambiente acido, di idrolizzarsi fornendo antocianidine (da qui la denominazione di proantocianidine).

Le prime discordanze nascono tuttavia sulla definizione "oligomeriche": per alcuni sono da intendersi per oligomeri quelli contenenti da 2 a 4 monomeri, per altri da 2 a 10 o più. Neppure semplice è determinare quali siano gli oligomeri maggiormente biodisponibili o biologicamente attivi: dimeri, trimeri e tetrameri hanno la giusta grandezza per legarsi al collagene, per svolgere una inibizione enzimatica, per legarsi al genoma.

E’ vero tuttavia che durante la digestione, nell’ambiente acido dello stomaco, gli oligomeri a più alto peso molecolare vengono idrolizzati a oligomeri più piccoli.

Dal confronto delle diverse interpretazioni si evince che l’efficacia di un estratto contenente OPC dipende non tanto dal contenuto di polifenoli totali quanto dalla ricchezza in frazione oligomerica (2-7 unità) unitamente ad un basso contenuto in monomeri (catechina ed epicatechina) e in polimeri con più di sette unità (eptameri). I polimeri veri e propri sono denominati invece tannini o composti tannici. Le proantocianidine oligomeriche possono essere anche esterificate parzialmente con acido gallico.

Quasi tutti gli estratti reperibili in commercio riportano un titolo in proantocianidine oligomeriche pari al 95%, tuttavia i metodi usati per la determinazione quantitativa impiegati dai produttori possono essere diversi (HPLC, Spettrometria di massa) e fornire quindi risultati non sempre direttamente comparabili.

Proprietà farmacologiche delle OPC

Azione antiossidante: studiata inizialmente da Meunier et al. valutando l’attività scavenging nei confronti degli anioni superossido e la capacità di inibire la perossidazione lipidica. Tale attività è stata recentemente dimostrata con diversi modelli sperimentali da Maffei Facino R. et al.

L’azione antiossidante è inoltre potenziata dalla notevole capacità di inibire (non-competitivamente) l’enzima xantina ossidasi, promotore della formazione dell’anione superossido.

Le proantocianidine oligomeriche si sono dimostrate 15-30 volte più efficaci della vitamina E e degli altri antiossidanti classici. In particolare sono risultate molto efficaci sia nella fase di induzione che nella fase di propagazione della perossidazione lipidica (il modello sperimentale prevede una perossidazione lipidica indotta da ultrasuoni su liposomi di fosfatidil colina).

Azione antienzimatica: è stata testata "in vitro" su diversi enzimi fra i quali: elastasi, collagenasi, ialuronidasi, beta-glucuronidasi (coinvolti nel ricambio delle principali componenti della matrice extravascolare: elastina, collagene, ac.ialuronico), xantina ossidasi (coinvolto nella formazione dell’anione superossido). Inoltre è stato dimostrato che la alfa-1-antitripsina, inibitore degli enzimi proteolitici, viene a sua volta inibita da composti contenenti ossigeno attivo, lasciando così via libera ai sistemi enzimatici da essa controllati, col risultato di accelerare la distruzione della matrice extravascolare.

Le proantocianidine bloccano pertanto l’intero processo a due livelli: impedendo la forma di composti contenenti ossigeno attivo e limitando direttamente l’attività enzimatica.

Questa ipotesi è supportata dai dati di farmacocinetica che indicano un notevole tropismo delle OPC per i tessuti ricchi di glicosaminoglicani, come ad esempio le pareti dei vasi sanguigni. Il risultato di questa azione combinata si manifesta in particolare con un notevole rinforzamento delle pareti capillari.

Azione antimutagenica: in esperimenti effettuati su Saccharomyces cerevisiae S288C è stata rilevata una riduzione del 65% delle mutazioni spontanee dei mitocondri, analogamente una aumentata resistenza alle mutazioni del nucleo in presenza di canavanina.

Questa azione sembra direttamente collegata all’attività antiossidante delle OPC. E’ quindi prevedibile un razionale impiego delle proantocianidine nella prevenzione di alcune malattie croniche degenerative:
disturbi cardiovascolari e proliferazioni cellulari invasive.

Indicazioni terapeutiche

Insufficienza venosa periferica (vene varicose, linfoedema, etc.) , retinopatie (microangiopatie della retina) diabetiche e non, fragilità capillare: le proantocianidine oligomeriche hanno la capacità di rinforzare le pareti capillari mediante un aspecifico legame con le fibre elastiche, collagene ed elastina ma non basta, svolgono una azione inibitrice nei confronti degli enzimi chiave dell’endotelio capillare e della matrice circostante (collagenasi, elastasi etc.) combinata con la fondamentale protezione dai danni provocati dai radicali liberi.

Prevenzione e trattamento delle malattie cardiovascolari (disturbi della circolazione arteriosa periferica, del microcircolo cerebrale e cardiaco, alterazione dell’aggregazione piastrinica): oltre alla potente azione di radical-scavenger questa classe di flavonoidi possiede la capacità di favorire una normale funzione piastrinica, permettendo al sangue di fluire attraverso i vasi, riducendo così il rischio di malattie cardiovascolari.

Stimolazione del sistema immunitario: in particolare è stata dimostrata una reale protezione dei macrofagi nei confronti dei danni ossidativi prodotti dai radicali liberi.

Posologia

Nell’insufficienza venosa o venoso-linfatica e nel linfedema post-operatorio è stata effettuata una sperimentazione in doppio-cieco somministrando 150 mg di OPC (come estratto secco standardizzato di semi di uva rossa) per 2 volte al giorno: è risultato un miglioramento nell’87% dei casi, contro un 45% del placebo. In alcune affezioni sono stati sufficienti dosaggi di 30 mg 2 volte al giorno.

Nei disturbi delle funzioni visive sono stati sperimentati da 100 mg a 300 mg 2 volte al giorno mostrando un rapido miglioramento (le OPC assicurano una più rapida rigenerazione della rodopsina grazie al migliorato trofismo della retina).

Come antiossidante e come preventivo per trattamenti prolungati sono sufficienti generalmente da 30 a 45 mg 1 o 2 volte al giorno.

Le OPC si sono dimostrati circa 30 volte più efficaci degli antiossidanti classici (beta-carotene, vitamina C, vitamina E) sia nel catturare i radicali liberi (free radical-scavenger) che nell’impedire la perossidazione dei lipidi, i danni alla membrana cellulare e al DNA, indotti dai radicali liberi. Peraltro si è visto che unendo gli estratti contenenti OPC agli antiossidanti classici si ha una sinergia di potenziamento.

Studi tossicologici

Le OPC sono praticamente prive di tossicità acuta per via orale (DL50 > 4g/kg nei ratti e nei topi), analogamente è stata testata la tollerabilità a lungo termine (60 mg/Kg/dì per 6 mesi nei ratti) che ha mostrato una completa assenza di effetti collaterali e di tossicità.

Alcune formulazioni

1) potente antiossidante, migliora la circolazione

proantocianidine mg 20, ginkgo biloba E.S. mg 150
vitamina A palmitato 50% mg 5
beta-carotene 10% mg 10
tocoferolo acetato 50% mg 60
ac. L-ascorbico mg 100
bioflavonoidi mg 20
zinco gluconato mg 20
sodio selenito mcg 30
eccipienti q.b. per 1 capsula
Posologia media: 1 capsula al mattino, 1 la sera

2) tonico, antietà

proantocianidine mg 30
acerola E.S. 50% vit.C mg 100
ginseng E.S. mg 100
bioflavonoidi mg 20
spirulina mg 200
eccipienti q.b. per 1 capsula
Posologia media: 1 capsula al mattino, 1 a pranzo

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